茶碱对支气管平滑肌有直接扩张作用,其机制为茶碱非特异性地抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,降低环磷酸腺苷(c AMP)的水解速度,升高c AMP/c GMP比值,开放钙激活的钾通道,导致细胞内钙浓度及钙对刺激剂的敏感性降低,从而舒张支气管平滑肌。与其他联合疗法的比较,缓释茶碱联合ICS治疗哮喘的疗效不如ICS联合LABA或LTRA。使用剂量较大时易出现副作用(如恶心、呕吐、失眠等),治疗量和中毒剂量接近,但是茶碱有一定的抗炎活性并且价格低廉,更容易为低收入哮喘人群所接受。 ......