拓扑替康是半合成的水溶性喜树碱类衍生物,为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。当肿瘤细胞DNA复制时,拓扑替康与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成交合体,特异性地抑制DNA重链步骤,使DNA缺口得不到修复,从而引起DNA单链断裂,产生不可逆的损伤,最终导致细胞死亡。1999年,von Pawel报道拓扑替康治疗小细胞肺癌(SCLC)的Ⅲ期多中心随机对照临床试验,试验选择一线治疗60天后疾病进展的广泛期SCLC,随机使用拓扑替康1 . 5 mg/(m 2 · d),静脉给药,30分钟内输入,连续5天,或CAV方案(环磷酰胺1000 ......