肝脏的药物代谢分为三个时相:氧化、还原和水解为Ⅰ相反应(或称生物启动阶段),主要是CYP450催化。相反应是结合反应,除了与葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽(GSH)结合外,还有甲基化、N‐乙酰化氨基酸结合等。相反应则是通过结合反应使药物变为水溶性,提高其与毛细血管膜转运的亲和性,易于排泄到胆汁中。药物发生氧化反应的过程大致为药物首先与CYP450氧化型结合形成复合物,后被由NADPH‐CYP还原酶提供的电子还原,还原态的CYP450复合物再发生氧化反应生成氧化型复合物,从NADPH或NADH接受第二个电子,最 ......