[速览]一、5-F U 的主要代谢途径及特点

要理解口服5 - F U前体药物的研发理念，首先得了解5 - F U的基本代谢途径及特点，如图1 3 4 - 1所示。图中实线箭头所示为5 - F U的合成代谢途径，也是产生细胞毒作用的主要机制及位点所在，静脉注射后仅有大约1 0%的5 - F U能进入此代谢途径。4）一起结合于T S（胸苷酸合成酶），形成稳定的三元络合物，抑制了T S活性，从而抑制D N A合成，通过抑制T S活性来介导的D N A细胞毒作用是5 - F U发挥抗瘤活性的主要作用机制，而外源性补充叶酸，则可以增强5 - F U对T S的 ......