[治疗]四、PKC‐α抑制剂

PKC（proteinkinase C）是一类磷脂依赖的丝氨酸／苏氨酸酶。PKC‐α在乳腺癌细胞系MCF‐7中过度表达可引起细胞增生及促进无胸腺小鼠移植后的肿瘤发生。临床前研究显示，LY900003可特异性下调多种人类细胞系PKC‐α m RNA的表达，可抑制无胸腺小鼠异体移植模型的人类肿瘤细胞系的生长，包括胶质母细胞瘤、胰腺癌、肺癌和MCA‐MB‐231乳腺癌细胞系。尽管该试验并未观察到LY900003单药对于乳腺癌肿瘤缓解的理想疗效，但基于LY900003的临床前资料及对于非小细胞肺癌的临床试验的结果 ......