[治疗]（三）他克莫司（普乐可复，FK506）

其免疫抑制作用机制与CsA相似，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比环孢菌素A强10～100倍。它可与淋巴细胞内FK506结合蛋白（FKBP）结合，形成药物‐FKBP复合物，并抑制Ca2 ＋依赖性丝氨酸／苏氨酸磷酸酶‐神经钙蛋白（calcineurin）的活性，阻断了对早期淋巴细胞基因表达必需的去磷酸化过程。可抑制T、B淋巴细胞的增殖反应，抑制细胞毒T细胞的产生，以及T细胞依赖的B细胞产生免疫球蛋白的能力。对激活淋巴细胞的各种细胞因子的转录也有抑制作用，同时可抑制IL‐。本品肝毒性较CsA小，且有刺激 ......