[概述]一、SERM的基本概念

SERM是一类化合物，其结构多样，与雌激素受体（estrogen receptor，ER）有高度的亲和力，在不同的靶组织可表现为雌激素激动剂或拮抗剂作用，其作用差异程度与化合物、ER组织、种族及体内激素水平的不同有关。完全的拮抗剂,如ICI 182，780，该化合物也有甾体结构，在有ER的任何组织均表现为ER的拮抗剂（antiestrogen）作用。兼有ER激动剂和ER拮抗剂两种功能,即在一些组织或细胞表现为ER的激动剂功能，而在另一些组织或细胞表现为ER的拮抗剂功能。 ......