EGFR‐TKI治疗的分子机制与单抗明显不同,有别于传统的细胞毒性药物。小分子的TKI通过扩散进入肿瘤细胞,与细胞内的三磷酸腺苷(ATP)竞争性结合TK催化结构域的ATP结合位点,从而抑制TK磷酸化,阻断受体下游信号通路的传导,抑制肿瘤细胞增殖,实现靶向治疗(图7‐4‐。在众多EGFR‐TKI中,研究最为深入的是吉非替尼(ge‐fitinib)和厄洛替尼(erlotinib),两药现已被国家食品药品监督管理局(SFDA)批准用于晚期NSCLC的二线或三线治疗。 ......