[治疗]二、c‐Met酪氨酸激酶小分子抑制剂

此类药物大多是一些小分子的ATP竞争性抑制剂，可作为c‐Met酪氨酸激酶磷酸化的底物，通过竞争性的自身磷酸化而阻碍c‐Met磷酸化，进而阻断HGF／c‐Met信号通道。相比于其他通过特异性结合于HGF／c‐Met的抑制剂而言，这些小分子抑制剂的作用靶点相对选择性低，但可以通过口服给药是这类小分子抑制剂的优势。因此，PHA665752是未来c‐Met小分子抑制剂中很可能进入临床研究与应用的一个药物。该药物的临床Ⅰ期试验示：机体对其有很好的耐受性，与吉西他滨合用也不增加吉西他滨的毒性作用。随访观察半年左右，约 ......