[治疗]一、伊 马 替 尼

伊马替尼为一种合成的苯胺嘧啶衍生物，主要治疗CML和胃肠道间质细胞瘤（GIST）。CML的分子病因是费城染色体阳性［ Ph（＋）］，是由染色体9和22易位所造成的。完成恶性转化的关键是这一融合蛋白的Abl部分所表现出的酪氨酸激酶活性，可以将磷酸盐从ATP转到各种底物的酪氨酸残基上，从而引发CML。伊马替尼恰好能阻断ATP连接到Bcr‐Abl酪氨酸激酶，从而抑制了后者的活性。之后，许多大型临床研究也证实，接受伊马替尼治疗的晚期GIST患者中，近80%的患者可从中获益。 ......