[治疗]2﹒5‐ASA的口服靶向制剂

治疗炎症性肠病最早使用的柳氮磺吡啶（sulfasalazine，SASP）就是5‐ASA的前体药物，它是由磺胺吡啶（SP）和5‐ASA通过偶氮键相连而构成的，当SASP到达结肠后，在肠内细菌的偶氮键还原酶作用下分解使5‐ASA释放出来，达到抗炎作用。Azad Khan于1977年发现5‐ASA是治疗炎症性肠病的活性成分，而SP仅为5‐ASA的载体，绝大多数副作用与磺胺吡啶成分的乙酰体表型有关，也可能与膳食中叶酸吸收受抑制有关。张林等研究证实，4‐氨基水杨酸对TNBS诱导的大鼠结肠炎具有良好的疗效，其具有抗 ......