过去使用茶碱是基于其对支气管平滑肌的直接舒张作用,但此种舒张作用一般需在其血浆浓度达到10 mg/L以上方较明显,而这个血浆浓度已接近中毒浓度。体外研究表明,茶碱与β 2受体激动剂一样作为功能性拮抗剂能够直接舒张人平滑肌,预防和逆转各种支气管收缩剂的效应。茶碱舒张人气道平滑肌的作用可被北非蝎毒素所阻断,后者能够选择性抑制Ca 2 +激活的K +通道的传导作用,提示茶碱通过增加c AMP的浓度从而促使上述K +通道的开放。茶碱扩张支气管的效应相对较弱,在体外显示出50%收缩效应的有效浓度为1.5× 10 - ......