[治疗]一、曲马多

曲马多（tramadol，商品名Tramal）口服后90%以上被吸收，2小时后血药浓度达峰值，单次服药后生物利用度为65%～68%，多次服用后增至90%～100%。在肝脏内降解，先经N‐或O‐脱甲基，然后与硫酸或葡萄糖醛酸结合，代谢物中只有O‐去甲曲马多有药理活性（与μ受体的亲和力为曲马多的200倍），90%的代谢物经肾脏排出，其余随粪便排出。肝、肾功能障碍时，消除半衰期延长约1倍。曲马多具有双重作用机制，除作用于阿片受体外，还抑制神经元突触对去甲肾上腺素和5‐羟色胺的再摄取，从而调控单胺下行性抑制通路， ......