氟他胺( flutamide )为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾酮与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾酮,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾酮的血浆浓度上升。最主要不良反应为男子乳房女性化( 34% ~ 100% )和胃肠道不适,其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。 ......