[治疗]第三节 第一代中枢性降压药

可乐定（可乐宁，clonidine），是第一个中枢性降压药，于1961年合成，20世纪70年代初用作抗高血压药物，结构式见图27‐3‐1。升压是可乐定激动外周血管平滑肌上的α受体所致，随后的降压则与中枢I1‐咪唑啉受体和α 2‐肾上腺素受体的作用有关。其他有嗜睡、抑郁、眩晕、血管性水肿、腮腺肿痛、恶心、心动过缓、食欲减退、阳痿等。口干为其作用于胆碱能神经末梢的α 2肾上腺素受体，减少乙酰胆碱的释放和唾液分泌所致。如心悸、出汗、血压突然升高等，可能是久用后突触前膜α 2受体敏感性降低，负反馈减弱，去甲肾上腺 ......