四、C5a和C5aR拮抗剂

过量C5a的产生是许多疾病病理机制的中心环节，如败血症、类风湿关节炎、炎性肠病、缺血再灌注损伤、系统性红斑狼疮、银屑病、神经退行性疾病、衰老相关黄斑变性以及肿瘤等。另一类是模拟C5a分子结构的类似物，通过与C5a竞争C5aR，达到减轻C5a介导的炎症反应的目的，这一类主要包括小肽和非肽类化合物。下面简单介绍几种近年来发展的具有临床前景的C5a／C5aR拮抗剂。Trp5是第一个完全意义上的拮抗剂，甚至在100mmol／L浓度下也不会出现类似C5a的激动效应，其抑制C5aR结合C5a的IC50 ＝ 200nm ......