[生理学]四、替勃龙（tibolone，TIB）

TIB为异炔诺酮（norethynodrel，NYD）的7 α-甲基-衍生物，首次被用作口服避孕药中的孕激素成分。与NYD相似，TIB为药物前体，口服后可在肠内及肝脏迅速转变为孕激素7 α-甲基-NET（D4-TIB）及其他代谢产物（图1-。因为缺乏角C19-甲基，19-去甲基睾酮衍生物不能被经典的CYP19芳香酶芳香化，后者可作用于雄激素的A环与B环间的甲基。口服治疗去势大鼠后，TIB雌激素的活性是NET的50倍，比3 α-及3 β-羟基-TIB的雌激素活性强，后者被认为是有明显雌激素活性（见图1-。 ......