苯二氮类药物主要作用于大脑边缘系统特殊受体γ -氨基丁酸(GABA),通过增加GABA的传递,进一步开放氯通道,氯离子大量进入细胞内,引起神经细胞超极化,从而起到中枢抑制作用,并间接影响5 - HT和NE系统,从而显示其抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和骨骼肌松弛的药理作用。但多数药物的代谢产物(尤其是其N -去甲基代谢物— — —去甲地西泮)具有与母体药物相似的活性,而其半衰期则比母体药物更长。但本类药物在体内的氧化代谢过程则易受肝功能、老年和酒精的抑制,使t1/2延长。 ......