[治疗]福美司坦Formestane

本品为雄烯二酮的衍生物，是芳香酶抑制剂。型酶作用于雌激素生物合成的最终阶段(雄激素转化为雌激素的过程),本品抑制此酶，阻断这种转化，使雌激素生成减少，可迅速降至治疗前的50%，足以阻止激素依赖型乳腺癌的生长。抑制的机制是通过甾体母核与酶活性部分结合，与正常酶解产物雌甾烯二酮竞争活性部位，产生不可逆的抑制作用，使芳香酶失活，继而发挥抗癌作用。本品为脂溶性混悬剂，肌注后，主要成分缓慢释放入全身血液，30～48h达血药浓度峰值，t1／2为5～6天，血浆蛋白结合率为85%。药物不良反应:消化道反应、阴道出血、头痛 ......