局麻药的临床药理作用取决于其水溶性(在作用部位可增加分子的弥散)和其脂溶性(它使局麻药渗透入神经内产生作用)。在非电离(自由碱基)形式和电离(阳离子)形式之间有一种平衡。化合物的电解程度通常用pKa来衡量,它是酸的解离常数(Ka)的负对数并且代表了50%分子电离时的pH。局麻药在体内的电离程度对其溶解度,活性和解离平衡有很大影响。因为电离形式在水中比非电离形式更容易溶解,所以混合物在体内的分布就如盐酸盐在酸性溶液中一样。局麻药在血液中主要的结合蛋白是α 1球蛋白,这是一种急性反应蛋白。这对于那些亲和力高的 ......