比索洛尔为脂溶性药物,其化学结构式如下: 比索洛尔是高度选择性β1受体阻断药,无ISA,在治疗剂量范围内无膜稳定作用。口服比索洛尔5~10mg,具有显著减低健康人和心绞痛病人运动时的心动过速,持续24h。也可降低健康人和轻、中度高血压病人的收缩压和舒张压,以及减少心肌氧的需求量。比索洛尔减慢心率、降低血压、抑制交感神经的紧张性和肾素—血管紧张素系统,减少肾素释放和肾素活性。 口服吸收迅速而完全,无明显首过效应,生物利用度大于90%,30%与血浆蛋白结合。口服后3h达血药峰浓度,最大血药浓度达36~78μg ......