阿司米唑口服后吸收迅速,在1小时左右达血药峰值浓度,吸收后主要经过肝脏代谢,具有广泛的首过效应和组织分布,血浆蛋白结合率为97%。阿司米唑在体内的分布主要以肝脏肺脏和肾脏等血流丰富的器官,而肌肉和脂肪组织分布极少。肝脏代谢后的产物为去甲基阿司米唑,仍然具有抗组胺作用,经胆汁排泄后具有肝肠循环效应,最终代谢产物主要经过粪便排泄。2 ﹒近年来发现由于大环内酯类抗生素和唑类药物可以延缓阿司米唑在肝脏内的代谢过程,增加阿司米唑的心脏毒性,已证实阿司米唑与红霉素、交沙霉素、克拉霉素、酮糠唑、咪糠唑、伊曲糠唑、胺碘酮 ......