参与药物代谢的酶主要有肝微粒体酶系统和非微粒体酶系统两大类。肝微粒体是肝组织匀浆除去细胞核、线粒体后经超速离心沉淀下来的细胞内质网囊泡碎片,属亚细胞成分。几乎所有药物的Ⅰ相反应及Ⅱ相反应中的葡萄糖苷酸化、甲基化等药物代谢酶都存在于肝细胞的微粒体中。人体内还有一些药物代谢酶不存在于微粒体中,这些酶主要与内源性物质的代谢有关,少数药物的代谢也受其催化。胃肠道中存在一些酶,主要是结合酶类和分解酶类,肝微粒体的CYP3A4也存在于人体小肠中。 ......