[文献资料]依西美坦Exemestane

依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制” ） ，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。本品主要经细胞色素P450 3A4 （ CYP3A4 ）代谢，但与强效的CYP3A4抑制剂（酮康唑）合用时，本品的药动学未发生改变，因此似乎CYP同工酶抑制剂对本品的药动学无显著影响，但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中本品水平的可能性。应采用常规支持性治疗，包括对患者密切的生命体征监测 ......