1962年,第一个合成的喹诺酮类药物萘啶酸开始用于临床治疗泌尿系感染,但抗菌谱窄、生物利用度低,易发生耐药性且不良反应多见,现已被淘汰。1973年,在萘啶酸结构基础上合成了以吡哌酸为代表的第二代喹诺酮类,其在抗菌谱方面有所扩大,对大多数革兰阴性菌有效,口服易吸收.1979年,在吡哌酸基础上于4-喹诺酮的C6位上引入氟原子而开发出第三代喹诺酮类。20世纪90年代后期至今,新研制的第四代喹诺酮类在结构上引入8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性,而C7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性 ......