依折麦布是近年出现的新型胆固醇吸收抑制剂,不同于胆酸螯合剂。口服给予依折麦布后,依折麦布被迅速吸收且广泛的结合成依折麦布‐葡萄糖苷酸(ezetimibe‐glucuronide),后者与前体化合物一样只作用于小肠细胞的刷状缘,有效地抑制胆固醇的吸收。依折麦布与被细胞色素P450酶系代谢的药物之间未发现有显著的药物相互作用,与其他血浆蛋白结合率高的药物合用也未发现显著的临床意义的相互作用,制酸剂或西咪替丁与依折麦布同时给药对依折麦布的生物利用度无显著影响,而考来烯胺显著降低依折麦布的全身吸收量约55%。 ......