布托啡诺(butorphanol)为吗啡喃的衍生物。采用经鼻给药途径,生物利用度增加到48%~70%,经鼻给药后的血药浓度‐时间曲线与静脉注射和肌内注射后的曲线相似,表明不经过肝脏首关代谢,也不在鼻黏膜内代谢。在肝内经生物转化,形成羟基布托啡诺,大部分随胆汁排出,部分从尿中排出。布托啡诺的作用与喷他佐辛相似,镇痛强度为吗啡的4~8倍,作用持续时间与吗啡相似。经鼻给药一般以不超过3天为宜,以免鼻黏膜受刺激而充血。 ......