抗肿瘤药物,即使到达肿瘤间质中,对大多数实体瘤的功效也可能是有限的,因为肿瘤细胞会产生抵抗机制。这种抵抗机制使肿瘤逃避化学治疗。多药耐药性(multidrug resistance,MDR)是化疗中最重要的问题之一。多药耐药性主要由质膜P‐糖蛋白(P‐glycoprotein,Pgp)过量表达引起。P‐糖蛋白可将各种带正电荷外源性化合物,包括一些抗癌物质,泵出细胞。引起耐药的原因还包括酶(拓扑异构酶、谷胱甘肽S‐转移酶)功能改变或较多药物扣押在细胞质酸性小泡中使细胞内药物分布发生改变。扣押在细胞质酸性小泡 ......