该类药在骨、心血管等需要雌激素保护的靶组织保留雌激素样活性,而在子宫、乳腺等需要避免雌激素促生长作用的靶组织有抗雌激素的作用。三苯氧胺(tamoxifen)是第一代SERM,它的类甾体结构使它成为一种具有弱雌激素活性的雌激素部分拮抗剂,它的选择性靶组织的雌激素作用使之可以保持骨量及降低LDL — C水平。雌激素β受体(ER β)的发现,进一步促进了对雌激素在靶组织选择性的机制的研究,有认为与靶组织中ER β结合的生物学作用协调由与ER α结合诱导的作用,因而降低雌激素的某些副作用,与此同时对可能主要与ER ......