包括氮芥(原型)、苯丙氨酸氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺和异环磷酰胺。氮芥是一种高度活泼且不稳定的分子,易在注射部位产生刺激,其临床应用仅局限于治疗霍奇金病,偶尔其他淋巴瘤的MOPP方案。其他氮芥类为氮芥的衍生物,均具有环状结构,可增加稳定性。苯丁酸氮芥抗癌谱很窄,仅限于治疗缓慢增殖的淋巴样肿瘤,例如CLL、Wal‐denstroms巨球蛋白血症以及轻型非霍奇金淋巴瘤。苯丙氨酸氮芥过去在乳腺癌及卵巢癌治疗中发挥过作用,但目前主要用于治疗多发性骨髓瘤。静脉注射6~8mg/kg后,血浆半衰期为6.5小时,约56% ......