[速览]一、β2受体激动剂的构效关系

自异丙肾上腺素作为支气管扩张药首次应用于临床以来，合成了大量苯乙醇胺类β 2受体激动剂，并对这类化合物的构效关系进行了系统的研究，总结出以下规律：1 ﹒此类药物的化学结构中都具有苯乙胺的基本结构（β苯乙胺基因），即β 2受体激动剂均为β苯乙胺的衍生物。2 ﹒多数β 2受体激动剂在氨基的β位具有羟基，其中R构型具有较大活性，一般认为，该类药物分子中的氨基、苯环以及醇羟基3个部分与受体形成三点结合。5 ﹒侧链氨基α碳原子上引入甲基，由于甲基的位阻效应，可阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化、代谢脱氨，可使药物 ......