[治疗]六、靶向EGFR家族药物临床Ⅱ、Ⅲ期研究结果

最早进入临床试验的口服的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。吉非替尼作用于细胞内，通过与EGFR结构域中高度保守的ATP结合位点竞争性结合EGFR，选择性抑制EGFR酪氨酸激酶活性，阻断EGFR信号转导系统，将位于下游的Ras‐Raf‐MAPK系统功能封闭，从而阻断EGF诱导的体外肿瘤细胞的生长，促进凋亡，同时抗血管生成。针对上述试验结果，FDA目前严格将吉非替尼限制为仅对于服用吉非替尼获得临床收益的晚期NSCLC病人。结果显示，厄洛替尼有效率与吉非替尼接近，不仅如此，与安慰剂的随机对照结果显示该药可明显延长 ......