静脉注射后,很快进入脑和其他血流灌注丰富的器官,其次是肌肉内,脂肪摄取较慢。催眠作用与脑内药物浓度呈线性相关。两种光学异构体[ R(+)]与[ S(-)]在血、脑和肝中的分布基本上无差别,但[ S(-)]几乎没有催眠作用,提示脑内受体区有立体构相特异性。单次静脉注射依托咪酯0.3mg/kg,血浆药物浓度立即上升,然后快速下降,呈双相状态,其动力学变化符合开放三室模型。依托咪酯进入血液循环后,有76.5%与血浆蛋白结合(几乎全是白蛋白)。依托咪酯在体内代谢的速度很快,其时效短,不仅与药物在体内再分布有关,而 ......