霉酚酸酯口服后迅速大量吸收并首先代谢为具有生物学活性的霉酚酸,霉酚酸作用于淋巴细胞增殖晚期,是非竞争性的、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂,抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径,而鸟嘌呤核苷酸是DNA与RNA合成的必需原料。骁悉在肝脏代谢,由于肝肠循环作用服药后6~12小时出现第2个血浆高峰,93%从尿液排出,6%从粪便排出,半衰期为17.9小时,影响肝肠循环的药物(抗生素、胆汁酸类),可以降低霉酚酸的再吸收量,与无环鸟苷合用曲线下面积显著升高。 ......