其血浆浓度峰值出现在服药后3~7小时,每日1次给药可于7~10天到达稳态血药浓度,平均终末半衰期为41小时,血浆蛋白结合率约90%。Gefitinib在肝脏通过多种途径代谢,参与其氧化代谢的主要是细胞色素P 450酶系的CYP 3 A 4。人血浆中能够检测到的主要代谢物是O‐去甲基吉非替尼,它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用是gefitinib的1/14,因此不会干扰gefitinib的临床活性。 ......