[治疗]（三）叶酸拮抗剂类

最重要的叶酸拮抗剂是氨甲蝶呤（MTX），S期特异性药物，对分裂繁殖比率的细胞作用强，是4‐氨基‐N10‐甲基叶酸类似物，与二氢叶酸还原酶可逆结合，有效地阻止了四氢叶酸酯的生成，降低了细胞内叶酸的含量。在嘌呤和胸苷酸合成时，细胞需要四氢叶酸酯转运碳基，此外聚谷氨酸盐化甲氨蝶呤生成的代谢物也能阻止嘌呤和胸苷酸的生物合成。大剂量的甲氨蝶呤全身性给药，会产生许多不良反应，包括骨髓抑制、肾毒性、恶心、呕吐、腹泻、黏膜炎、间质性肺炎和神经毒性。神经后遗症可表现为急性脑病综合征、脊髓病、蛛网膜炎和进行性脑白质病，甲氨蝶 ......