医用化学的长期目标是使水溶性药物脂质化,以便透过血脑屏障。随着药物脂溶性的增加,也增加了药物在血浆中的清除率,减低了血浆中的药物浓度,未能增加脑组织对药物的摄取。第二,对母药的医用性化学修饰,导致了药物分子量的增加。然而许多结合药物的血浆蛋白,通过增强脑毛细血管内皮细胞表面的解离,转运穿过血脑屏障。 ......