[治疗]第四节 二氢叶酸还原酶抑制剂

在研究维生素B复合抗代谢物的过程中，1947年合成了叶酸抗代谢物，发现氨基蝶呤（A － minopterin）可以引起动物骨髓障碍。1948年Farber等用于临床，报告16例儿童急性白血病中有10例得到缓解。此后，大量的衍生物出现，其中甲氨蝶呤（meth‐otrexate，MTX）二氯甲氨蝶呤（dichloromethotrexate，DCMTX），甲氨喹唑（methasquin），三嗪苯酰胺（贝氏抗叶酸物，triaginate），乙氨嘧啶（pyrimethamine），氯苯氨啶（metoprine，D ......