一、对原有氨基糖苷类抗生素进行改造

通过对原有氨基糖苷类抗生素进行改造或者合成新的抗生素，使新结构的抗生素（改造后的或者新合成的）能够抗修饰酶的修饰作用，从而发挥效用。然而要成功合成一个新抗生素，使其既具有活性又能逃避修饰酶的修饰并不是很容易的事，而对原有抗生素进行修饰改造则相对比较简单，因此目前大量的研究主要集中在对原有抗生素进行修饰改造上。从理论上，可以根据抗生素的作用原理，修饰酶的作用机制、作用位点及其药物化学方面的有关知识，对原有抗生素进行结构改造，使之在保持原有活性的基础上避免一种或多种修饰酶的修饰作用。 ......