5‐FU在体内对多种移植性肿瘤,如L1210、L615白血病、Ca755腺癌、S180肉瘤等均有明显的抗肿瘤作用。5‐FU在体内先转变为氟尿嘧啶核苷(5‐FUR)及氟尿嘧啶脱氧核苷(5‐FUdR),它们进一步转变为相应的一,二,三磷酸核苷和脱氧核苷(5‐FUdRP)。5‐FUdRP可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶(thmidylate syn — thetase,TS)活力,从而阻断尿嘧啶脱氧核苷酸(dUMP)甲基化,形成胸腺嘧啶脱氧核苷酸(dTMP),产生“无胸腺嘧啶死亡(thymihe — 1ess dea ......