[治疗]四、酪氨酸激酶抑制剂（TKI）

首先发现的具有抗肿瘤活性的m TOR抑制剂为来源于细菌的雷帕霉素。雷帕霉素的受体是一个Ser／Thr激酶，其C‐末端为m TOR，包含一个Ser／Thr PI3K相关的胞质尾，与FKBP‐12结合后抑制m TOR激酶活性，进而抑制cyclin D1蛋白翻译的路径，阻断细胞周期中G1期向S期进展，可明显抑制肿瘤细胞的增殖。在医科院肿瘤医院CCI779治疗复发套细胞淋巴瘤Ⅱ期临床研究中，总有效率38%，完全缓解率3%，中位起效时间1个月，有效者均发生在3个月内。度不良反应主要是血小板减少、贫血、中性粒细胞减少 ......