DDP始于20世纪60年代,1969年Rosenberg首先报道了铂类配合物有抗肿瘤活性,其中以顺式-二氯氨铂抗肿瘤作用最强。其化学结构如图15-16。本品为重金属铂的络合物,在中心原子铂的四周有两个氯原子和两个氨分子,具有双功能团烷化剂的性质,在体内氯可被水解下来,形成活泼的带正电的水分子,然后与核酸和蛋白质反应,主要是与鸟嘌呤的第7位氮原子结合,也与胞嘧啶的第3位氮原子结合。最常见、最严重的副作用是直接对肾小管的毒性作用而引起的肾功能损害,表现为蛋白尿、血尿、管型尿,尿素氮、肌酐和血清尿酸水平升高,尿 ......