[治疗]纳 曲 酮Naltrexone

对μ、δ、γ三种阿片受体均有阻断作用。本品不产生依赖性和耐受性，对吗啡依赖者可促使产生戒断综合征。本品口服后，经肝脏的首过效应，约95%被代谢，其主要代谢产物为6 β纳曲醇，与纳曲酮一样具有活性作用。两者1h达血药浓度峰值，平均t1／2是3.9h和12.9h，具有肝肠循环，血浆蛋白结合率为21%。主要用于阻断阿片类药物的药理作用、阿片成瘾者戒药后的维持用药。也可隔日0.1g或每3日0.15g。当选用较高剂量和间隔较长时间阿片戒断症状减轻时，可改为48～72h给药1次。 ......