在分子水平与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合形成复合物,再特异性地结合以及抑制钙调蛋白(calcinurin),抑制T细胞钙离子依赖型信号传导途径的作用,抑制淋巴因子基因的转录,主要抑制细胞毒淋巴细胞的生成。抑制T细胞的活化及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用。本药实际剂量应根据病人的个体需要加以调整,治疗中由医师临床判断并辅以他克莫司血药浓度监测以调整剂量。维持剂量主要根据对患者个体排斥和耐受性的临床评估。若由环孢素改用本药,通常在停用环孢素12~24小时开始使用本药。主要有高血压、震颤、视觉异常、肌酐 ......