一、O‐(氯乙酰‐氨甲酰基)烟曲霉醇(AGM‐1470。烟曲霉素以往用于治疗阿米巴病。在荷瘤动物实验中,TNP‐470对血管内皮瘤的抑瘤率高达90%,对Lewis肺癌和纤维肉瘤105的抑瘤率分别为55%~66%和76%~79%,且能明显抑制结肠癌的肝转移和骨肉瘤的肺转移。TNP‐470已进入临床试验,在33例转移性雄激素非依赖性前列腺癌的一项研究中表明,TNP‐470的最大耐受量为70.88mg/m2,主要毒性为神经系统毒性,剂量限制性毒性为特征性神经‐精神症状(感觉麻木、肠道紊乱、易怒等),停药后可恢复 ......