目前CNI中只有CsA和FK506两种,其结构虽然不同,但均通过P‐糖蛋白(P‐gp)和P‐450酶系转运和代谢,作用靶点也相似。转运药物的P‐gp与耐药性有关,是多药耐药基因MDR‐1基因编码产物。P‐gp的主要作用是能量依赖性地将作用底物由细胞膜内转运至细胞膜外,即跨膜渗透泵的作用。编码P‐gp的MDR‐1基因位于人类染色体7q21.1~21.12,基因全长约209kb,由28个外显子编码1280个氨基酸。21、26和12的G2677 T/A、C3435T和C1236T和启动子序列中第129位点T突变 ......