三苯氧胺(他莫昔芬Tamoxifen,TAM)为三苯乙烯的衍生物,是一种非甾体类雌激素拮抗剂,现已成为乳腺癌患者尤其是绝经后妇女的首选内分泌治疗药物,无论对乳腺癌的缓解,复发的预防,还是患者的生存时间都有显著效果。其作用机制为在靶细胞内争夺雌激素受体,使细胞浆内能与雌激素结合的雌激素受体含量下降,这样一来就阻断雌激素进入细胞内,从而阻断核内ER生成基因的转录,延缓细胞分裂,防止ER再合成而起到抗雌激素作用。但是它又有弱雌激素活性,多数雌激素和抗雌激素作用受核膜上的受体调节,雌激素与雌激素受体结合后导致受体的激活,从而引起转录激活作用(Transcriptional activation func tion,TAF)。
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