静脉注射后,迅速分布于肺、小肠、脾、肾和肌肉中,脑中含量最少。由于氮芥迅速为体液和组织去除活性,半衰期很短,从狗的实验证明,血浓度在48分钟内减低65%~90%。为证实输液针头确实在血管内,常在液体输注无阻时,将本品10mg溶于0.9%氯化钠注射液10ml中,用注射器经输液管缓慢推入。由于氮芥作用快、药效强,故可使压迫腔静脉、呼吸道、脊髓及脑转移的肿瘤所产生的严重症状迅速缓解。对于这些肿瘤所致急症,临床上常选择氮芥作为冲击性化疗,往往奏效。