相代谢反应也称作结合反应(conjugation reactions),是常见的内源性亲水反应物与原药物(如果已经存在极性基团)或I相反应的代谢物发生结合反应。相代谢同样是酶促反应,如参与葡萄糖醛酸结合的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶、催化与谷胱甘肽结合的谷胱甘肽转移酶,促进磺酸酯化和乙酰化的磺酸转移酶及乙酰转移酶,还有进行甲基化的甲基转移酶等。内源性的小分子并不能直接与代谢物或母体药物结合,首先要经过辅酶的作用转化为活化形式,然后经转移酶的催化与药物或药物在I相反应的代谢物结合,形成水溶性结合物排出体外。如氯霉素(chloramphenicol)在体内的代谢就是通过多次肠肝循环,最后由粪便排出。
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