亚甲蓝在医疗中使用已有很长的历史,原先用作肠道和尿路抗菌药,之后曾作为弱的抗疟药。在组织中,亚甲蓝很快被还原为无色亚甲蓝,其中部分去甲基化。约75%口服的亚甲蓝从尿排出体外,主要(65%~85%)是无色的亚甲蓝,并以盐复合物或结合物形式排出。低浓度时,从NADPH依赖的正铁血红蛋白还原酶接受电子,变成无色的亚甲蓝(还原型),后者将正铁血红蛋白还原为血红蛋白,使其恢复携氧能力。对葡萄糖‐6‐磷酸脱氢酶缺乏的患者,亚甲蓝不能把正铁血红蛋白还原为血红蛋白,而且还可能诱发急性溶血,不宜使用。亚甲蓝可引起溶血,特别是葡萄糖‐6‐磷酸脱氢酶缺乏的婴儿。氰化物中毒1次每公斤体重10~20mg亚甲蓝。
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